Венкликсто 100 мг

Венкликсто препараты 100 мг

Венклекста препаратының шығарылу түрі, қаптамасы және құрамы

Үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар ашық сары түсті, дөңгелек, қос дөңес, бір жағында "V", екінші жағында "10" ойылған.

Фармакодинамика

Әсер ету механизмі

Венетоклакс - апоптозға қарсы В-жасушалы лимфома ақуызының (BCL-2) күшті селективті тежегіші. BCL-2 экспрессиясының жоғарылауы созылмалы лимфоцитарлы лейкозбен (CLL) және жедел миелоидты лейкемиямен (ЖМЛ) ауыратын науқастардың жасушаларында байқалатыны көрсетілген, мұнда BCL-2 ісік жасушаларының тіршілігін қамтамасыз етеді және химиотерапияға төзімділікпен байланысты. Венетоклакс BCL-2 ақуыздарының B3 байланыс ойығымен тікелей байланысады, құрамында B3-мотиві бар BIM тәрізді проапоптозды ақуыздарды алмастырады және сыртқы митохондриялық мембрананың (МОМР) өткізгіштігінің жоғарылауы, каспазалардың белсендірілуі және бағдарламаланған жасуша өлімі процесін бастайды. Клиникаға дейінгі зерттеулер барысында венетоклакстың BCL-2 экспрессиясының жоғарылауымен ісік жасушаларына цитотоксикалық әсер ететіндігі анықталды.

Фармакодинамикалық әсері

Жүректің электрофизиологиясы

Венклекста препаратының тәулігіне 1 рет 1200 мг-ға дейінгі қайталама дозаларының QT аралығына әсері_c 176 пациенттің қатысуымен жүргізілген ашық, бақылаусыз зерттеу барысында бағаланды. Венклекста препаратының QT аралығына әсер етпейтіні анықталды_c, және венетоклакстың экспозициясы QT интервалының өзгеруіне байланысты емес_c.