Метотрексат 500 мг

Еуропадан метотрексат 500 мг

Құрамы

1 құтының құрамында:

белсенді ингредиент:

• метотрексат - 500,000 мг;

қосымша заттар:

• натрий гидроксиді - 88,090 мг,
• инъекцияға арналған су - 4646,910 мг.

Фармакологиялық әсер

Фолий қышқылының аналогтары - антиметаболиттер тобынан ісікке қарсы препарат. Ісікке қарсы препараттармен бірге иммуносупрессивті әсерге ие. Дигидрофол қышқылын тетрагидрофол қышқылына дейін тотықсыздандыруға қатысатын дигидрофолат редуктазасын тежейді - пуриндік нуклеотидтер мен олардың туындыларының синтезіне қажетті көміртек фрагменттерінің тасымалдаушысы. ДНҚ синтезін, репарациясын және жасушалық митозды тежейді (S фазасында).

Жасушалардың пролиферациясы жоғары тіндер: ісік тіндері, сүйек кемігі, шырышты қабықтар эпителийінің жасушалары, эмбриондық жасушалар метотрексаттың әсеріне ерекше сезімтал.

Қатерлі тіндердің жасушалық пролиферациясы көптеген қалыпты тіндерге қарағанда көбірек болған кезде, метотрексат қалыпты тіндерге тұрақты зақым келтірместен қатерлі ісіктердің өсуінің бұзылуына әкелуі мүмкін.

Ревматоидты артрит кезіндегі әсер ету механизмі препараттың иммуномодуляциялық және қабынуға қарсы әсерімен байланысты және тез таралатын жасушалардың (белсендірілген Т-лимфоциттер, фибробласттар, синовиоциттер) апоптозының индукциясына, қабынуға қарсы цитокиндер синтезінің тежелуіне байланысты (IL-1, FNO-a), IL-4, IK-10 қабынуға қарсы цитокиндер синтезінің жоғарылауы және металлопротеиназалардың белсенділігінің басылуы.

Ревматоидты артриті бар пациенттерде метотрексатты қолдану қабыну симптомдарын (ауыру, домбығу, қатаю) төмендетеді, алайда метотрексатты ұзақ уақыт қолданғанда (ревматоидты артрит кезінде ремиссияны қолдау қабілетіне қатысты) зерттеулер саны шектеулі.

Псориазда тері жасушаларының қалыпты пролиферациясымен салыстырғанда псориазды бляшкалардағы кератиноциттердің өсу қарқыны артады. Жасуша пролиферациясындағы бұл айырмашылық псориазды емдеу үшін метотрексатты қолдану үшін негіз болып табылады.