Декапептил 0.1 мг

Гонапептил препараты Қазақстанда

Фармакологиялық әсер

Гонадотропин-рилизинг гормонының (ГнРГ) синтетикалық аналогы. Табиғи ГнРГ молекуласындағы 6-шы амин қышқылы қалдығын алмастырудың нәтижесі ГнРГ рецепторларына анағұрлым айқын жақындық және жартылай шығарылу кезеңінің ұзаруы болды.

Енгізілгеннен кейін бірден трипторелин қандағы FSH және LH деңгейінің жоғарылауын тудырады, бұл жыныстық гормондардың концентрациясының қысқа мерзімді жоғарылауына әкеледі. Гипофиздің ұзақ стимуляциясы (қандағы трипторелиннің тұрақты концентрациясы кезінде) гонадотропты функцияның блокадасына әкеледі, оның нәтижесі қандағы жыныстық гормондардың деңгейін кастрациядан кейінгі немесе менопаузалық деңгейге дейін төмендету болып табылады.

Сипатталған әсерлер қайтымды болып табылады.

Жануарларға жүргізілген зерттеулер тератогендік немесе мутагендік әсерлерді анықтаған жоқ.

Фармакокинетика

Сору және тарату

Препаратты көктамыр ішіне енгізгеннен кейінгі алғашқы сағаттарда С тіркеледі_max қандағы трипторелин. Содан кейін трипторелин концентрациясы 24 сағат ішінде айтарлықтай төмендейді.

Метаболизм және шығарылуы

T_1/2 плазмадағы трипторелина 18.7 мин (T) құрайды_1/2 табиғи ГнРГ 7.7 мин құрайды). Трипторелин клиренсі (503 мл/мин) табиғи ГнРГ-ға (1766 мл/мин) қарағанда 3 есе баяу және екі компоненттен тұрады - тез және баяу шығарылады.

Трипторелиннің 4%-дан азы өзгермеген күйінде несеппен шығарылады.

Фармакокинетикалық сынақтар эндометриоз немесе жатыр миомасы диагнозы расталған емделушілерде, простата обыры бар емделушілерде және дені сау ер еріктілерде жүргізілді.

Декапептил препаратының көрсеткіштері

Әйелдер үшін

• эндометриоз;
• жатыр миомасы;
• қосымша репродуктивті технологияларды (соның ішінде ЭКҰ және ПЭ /эмбриондарды тасымалдау/) қолдану арқылы бедеулікті емдеу.

Ерлер үшін

• қуық асты безінің үдемелі гормонға тәуелді карциномасын симптоматикалық емдеу.